Išvados galėtų atverti kelią efektyviems naujiems ne opioidiniams skausmą malšinantiems vaistams

Žmogaus adenozino elektronų mikroskopo A1 struktūra

Žmogaus elektronų kristalų receptoriaus mikroskopinės struktūros pavyzdžiai adenozinas A1 (mėlynas), prijungtas prie jo signalinių baltymų (rožinė, žalia ir violetinė), adenozinas (purpurinės sporos) ir analgetikai Nėra įrodymų apie tokios spalvos koncepciją kaip oranžinis apskritimas). Kreditas: c) Monaso universitetas

Mokslininkai rado užuominų, dėl kurių gali atsirasti ne opioidinių analgetikų lėtiniam skausmui gydyti.

Monašo universiteto mokslininkai atrado būdą, kuris galėtų atverti kelią naujo, neopioidinio analgetiko (nuskausminamojo) sukūrimui, kad būtų galima saugiai ir efektyviai gydyti nervų skausmą.

Tyrimas šiandien buvo paskelbtas prestižiniame žurnale Gamta.

Nervų skausmas yra lėtinio skausmo tipas, kuris gali atsirasti, jei jūsų nervų sistema yra pažeista ar netinkamai veikia ir gali atsirasti dėl sužalojimo, infekcijos ar vėžio gydymo, arba kaip ligos simptomas ar komplikacija. Pavyzdžiui, išsėtinė sklerozė ir diabetas.

Nauji moksliniai tyrimai, vadovaujami visame pasaulyje žinomų vaistų tyrėjų iš Monasho farmacijos mokslų instituto (MIPS) ir Monash biomedicinos atradimų instituto (BDI), atskleidė naują būdą, kaip nukreipti adenozino A1 baltymą. Jis buvo pripažintas ilgą laiką. Sėkmingi ne opioidinių analgetikų terapiniai tikslai neuropatiniam skausmui gydyti, bet skausmą malšinančių vaistų sukūrimas nepavyko, nes nebuvo tinkamai parinktas taikinys ir šalutinis poveikis.

https://youtu.be/VFhH0YXnPAg
Žmogaus adenozino receptoriaus A1 aktyvinimas adenozinu ir lizinu 521. Kreditas: c) Monaso universitetas

Tyrimo metu „Monas“ tyrėjai naudojo elektrolitus ir skausmo modelius prieš apdorojimą, norėdami parodyti, kad tam tikra molekulė, vadinama teigiamu estrogeną moduliuojančiu hormonu (PAM), galėtų suteikti tikslingesnį pasirinkimą, prisijungdama prie skirtingų aortos sričių. Daugiau baltymų, nei tradiciškai tiria aktyvistai.

Dar vieną šio tyrimo išvadą palengvino krioEM elektronų mikroskopija, skirta spręsti A1 imtuvo didelės skiriamosios gebos struktūrai, susietai su jo natūraliu aktyvumu, adenozinu ir SSS, taip suteikiant didelės skiriamosios gebos vaizdą. .

Lėtinis skausmas tebėra plačiai paplitusi pasaulinė sveikatos našta, nes trūksta dabartinių gydymo galimybių, todėl reikia pasikliauti opioidiniais analgetikais, kurie pacientams, sergantiems lėtiniu skausmu, palengvina. Ypač neurologiniai), o tai rodo rimtus šalutinius poveikius, tokius kaip kvėpavimo slopinimas ir priklausomybė.

Naujasis Monašo atradimas suteikia tyrėjams galimybę sukurti ne opioidinį vaistą, kuriam trūksta tokio šalutinio poveikio.

„Pasaulį ištiko pasaulinė opioidų krizė ir skubiai reikia narkotikų“,-sakė tyrimo bendraautorius ir Medicinos ir farmakologijos fakulteto (MIPS) dekanas Arthuras Christopoulosas. Opioidai yra saugūs ir veiksmingi vaistai “

„Šis tyrimas padėjo mums geriau suprasti mechanizmus, kurie palaiko hormoninį poveikį“,-sakė docentė Wendy Imlach, BADD Mechanizuoto skausmo laboratorijos vadovė ir darbo bendraautorė. Vienas iš įdomių dalykų, kuriuos radome, buvo tai, kad PMS ne tik gali sušvelninti neuropatinį skausmą ir sukelti nepageidaujamų šalutinių poveikių, bet ir iš tikrųjų padidina jų veiksmingumą, kai skausmas signalizuoja. ” ligos kontekste “.

„Šis daugiadisciplininis tyrimas yra vertinga lenta kitam mūsų vaistų atradimo mėgintuvėlio etapui, kuriame bus panaudotos struktūrinės įžvalgos, skirtos ne naujam vaistų kūrimui“,-pridūrė profesorius Christopoulos. „Ropaiidas lėtiniam skausmui gydyti“.

Nuoroda: „Adenozino A teigiamas tręšimo mechanizmas1 Skausmą malšinantys vaistai “, autorius Christopheris J. Draperis-Joyce, Rebecca Bhola, Jinan Wang, Apurba Bhattarai, Anh TN Nguyen, India Cowie-Kent, Kelly O’Sullivan, Ling Yeong Chia, Hariprasad Venugopal, Celine Valant, David M. Thal, Dennis Wuthen, Nicholas Pal, Jan Carlson, McDonald J. Christie, Paul Jesse, Peter Samuel, Laurent Timay, Patrick M. Sexton, Raston Danev, Young Long May, Christ Alv, rugsėjo 8 d., Alisa Aryth Glou Gamta.
DOI: 10.1038 / S 411586-021-03897-2

Šis darbas buvo atliktas bendradarbiaujant su tyrėjais iš Sidnėjaus universiteto, Kanzaso ir Tokijo, Upsalos universiteto ir AE centro. R. S membraninių baltymų mikroskopiniam elektronų kristalizacijai. Ją remia Australijos nacionalinė sveikatos ir medicinos tyrimų taryba, Australijos tyrimų taryba, Australijos širdies fondas, Amerikos širdies asociacija ir Nacionaliniai sveikatos institutai bei Švedijos tyrimų taryba.

Related articles

Comments

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here

Share article

Latest articles

Pasukite 3D ritmą Marse ir ištirkite NASA ištvermę

NASA „Mars Perseverance“ roveris rodomas jo stotelėje prie Jezero kraterio, tokiu būdu peržiūrėjus iš „Naršykite ištvermingai“ 3D žiniatinklyje. Šis interaktyvus žiniatinklio įrankis turi...

Prieš 400 000 metų senovės žmonės išsaugotus dramblius pavertė nuostabiais kaulų instrumentais

Kaulų įrankiai buvo iškasti iš Castel di Guido Italijoje. Kreditas: Villa ir kt. 2021 PLOS TASI Senovės žmonės galėjo padaryti nuostabių dalykų su...

Šimtai erelio ruonių, apvyniotų meškerėmis ir tinklais, kasmet sukelia siaubingus sužalojimus ir skaudžias mirtis.

Žvejybos tinklai ir tinklai daro didelę įtaką kailių ruoniams (Arctocephalus pusillus), labiausiai paplitę jūrų žinduoliai, buvo pastebėti Pietų Afrikos ir Namibijos pakrantėse, kur jie...

FDP balsavo 16: 2 ir atmetė Piper vakcinos „oster A“ vakcinos platinimą plačiajai visuomenei.

Šiuo metu nėra trečiosios Kovid-19 vakcinos. Pirmaujanti Maisto ir vaistų administracijos (FDA) mokslinė patariamoji taryba balsavo už tai, kad plačiajai visuomenei būtų atsisakyta suteikti „Pfizer“...

Elon Musk Tesla Bot kelia rimtą susirūpinimą

„Tesla“ kitais metais ketina pristatyti humanoidinio roboto prototipą. Paskola: Tesla Elonas Muskas paskelbė apie humanoidinį robotą, skirtą padėti šioms pasikartojančioms, varginančioms užduotims, kurių žmonės...

Newsletter

Subscribe to stay updated.